Selleck PD0325901 MEK抑制劑 100mg

產品名稱：PD0325901 MEK抑制劑

產品貨號：S1036

產品描述: S1036是一種選擇性的，非ATP競爭性MEK抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.33 nM，對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。

靶點: MEK   (Cell-free assay)  0.33 nM

體外研究:

PD0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比，PD 0325901可以到達體系的更深層。PD0325901是非ATP競爭性的MAPK激酶MEK抑制劑，抑制鼠類結腸26細胞的MEK時IC50為0.33nM。蘇氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號通路的關鍵組成部分，在人類腫瘤細胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2時Ki值為1nM。S1036作用于細胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強到大約500倍。

體內研究：

PD0325901阻止細胞黑色素瘤細胞系的生長，使異種移植鼠模型的細胞周期停止在G1期，引起細胞凋亡單獨口服25 mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻斷達到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已經被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中，在研究的人類腫瘤模型中,有6/7被PD 0325901明顯抑制。PD0325901抑制惡性黑色素瘤細胞系生長。S1036抑制TPC-1細胞和K2細胞生長，GI50分別為11和6.3 nM。PD0325901濃度非常低時(10 nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細胞生長，且同樣濃度時只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細胞生長。S1036作用于多種PTC細胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。

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